MECANISME D’ACTION

Easyprep CBDMECANISME D’ACTION

L’OMS A RECONNU AU CANNABIDIOL PLUSIEURS PROPRIÉTÉS PHARMACODYNAMIQUES ET THÉRAPEUTIQUES (OMS, 2017).​

Mécanisme pharmacologique
Effets thérapeutiques possibles
Agoniste des récepteurs 5-HT1, 2A et 3A (1)Antidépresseur, anxiolytique, sédatif
Agoniste des récepteurs TRPV1, 2 et 3 (2)Antalgique
Modulation des récepteurs GABA-A (3)Anxiolytique, sédatif, myorelaxant, anticonvulsivant
Agoniste partiel des récepteurs dopaminergiques D2 (4)Activation du système de récompense
Activation des récepteurs A2A (5)Anti-inflammatoire
Inhibition des enzymes COX (6)Anti-inflammatoire

Le CBD est un agoniste inverse des récepteurs cannabidoïdes CB1 à l’origine de la sensation récréative provoquée par le THC.

(1) Russo, E. B., Burnett, A., Hall, B., & Parker, K. K. (2005). Agonistic properties of cannabidiol at 5-HT1a receptors. Neurochemical research, 30(8), 1037-1043.
(2) De Petrocellis, L., Orlando, P., Moriello, A. S., Aviello, G., Stott, C., Izzo, A. A., & Di Marzo, V. (2012). Cannabinoid actions at TRPV channels: effects on TRPV3 and TRPV4 and their potential relevance to gastrointestinal inflammation. Acta physiologica, (2), 255-266.
(3) Bakas, T., Van Nieuwenhuijzen, P. S., Devenish, S. O., McGregor, I. S., Arnold, J. C., & Chebib, M. (2017). The direct actions of cannabidiol and 2-arachidonoyl glycerol at GABAA receptors. Pharmacological research, 119, 358-370.
(4) Seeman, P. (2016). Cannabidiol is a partial agonist at dopamine D2High receptors, predicting its antipsychotic clinical dose. Translational psychiatry, 6(10), e920-e920.
(5) Ribeiro, A., Ferraz-de-Paula, V., Pinheiro, M. L., Vitoretti, L. B., Mariano-Souza, D. P., Quinteiro-Filho, W. M., … & Palermo-Neto, J. (2012). Cannabidiol, a non-psychotropic plant-derived cannabinoid, decreases inflammation in a murine model of acute lung injury: Role for the adenosine A2A receptor. European journal of pharmacology, 678(1-3), 78-85.
(6) Ruhaak, L. R., Felth, J., Karlsson, P. C., Rafter, J. J., Verpoorte, R., & Bohlin, L. (2011). Evaluation of the cyclooxygenase inhibiting effects of six major cannabinoids isolated from Cannabis sativa. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 34(5), 774-778.
Burstein, S. (2015). Cannabidiol (CBD) and its analogs: a review of their effects on inflammation. Bioorganic & medicinal chemistry, 23(7), 1377-1385
PHARMACOCINETIQUE
MODES D’OBTENTION DU CBD
Le CBD présente une demi-vie entre 20 et 30 heures. Il est principalement métabolisé par les enzymes hépatiques du cytochrome
P450 3A4(1).
A partir de 5 mg/kg/j, le CBD est susceptible d’inhiber les enzymes du CYP3A4, de la même manière que le jus de pamplemousse(2).
La molécule souffre d’un très fort effet de premier passage hépatique,
réduisant sa biodisponibilité orale entre 6 et 10%. Cette valeur s’explique également par la faible solubilité dans l’eau du CBD, très lipophile. L’absorption peut être augmentée d’un facteur 4 lorsque le CBD est absorbé avec un repas riche en lipides(3).		CBD SYNTHÉTIQUE :
Fabriqué par synthèse chimique a partir du limonène, un terpène
caractéristique des agrumes(2).
Synthétique ou naturel, le CBD pharmaceutique est analysé pour
garantir l’absence de THC.
 CBD NATUREL (OU ISOLAT DE CBD) :
Le CBD est extrait du chanvre industriel, dans lequel la teneur en THC
est très faible (< 0.2% en France). La méthode employée pour extraire le
CBD peut varier. L’utilisation d’un solvant est la méthode la plus
courante. Il dissout les autres cannabinoïdes, acides gras et matières
végétales. La substance restante est ensuite purifiée jusqu’à obtention
d’un isolat de CBD pur à > 98%(1).
Il est fortement déconseillé d’utiliser le CBD d’origine naturelle tant que
les teneurs minimales de THC ne seront définies.
(1) Zhornitsky, S., & Potvin, S. (2012). Cannabidiol in humans—the quest for therapeutic targets. Pharmaceuticals, 5(5), 529-552.
(2) Wiemer-Kruel, A., Stiller, B., & Bast, T. (2019). Cannabidiol interacts significantly with everolimus—report of a patient with tuberous sclerosis complex. Neuropediatrics, 50(06), 400-403.(3) Birnbaum, A. K., Karanam, A., Marino, S. E., Barkley, C. M., Remmel, R. P., Roslawski, M., … & Leppik, I. E. (2019). Food effect on pharmacokinetics of cannabidiol oral capsules in adult patients with refractory epilepsy. Epilepsia, 60(8), 1586-1592.
(1) Marinotti, O., & Sarill, M. (2020). Differentiating full-spectrum hemp extracts from CBD isolates: implications for policy, safety and science. Journal of Dietary Supplements, 17(5), 517-526.
(2) Chavez, J. M., & Spurlin, D. (2020). Analysis of Canabinoids in Natural and Synthetic Samples.